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一“手”解读环泊酚分子

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左右手,看起来一样

却永远无法完全重合

在分子的微观世界

也存在这样的“左右”

最新揭晓的一项备受关注的国际奖项

再次让一个专业却极具魅力的科学概念

走进公众视野——

手性分子

 

01 分子“左右”,为何重要?

 

什么是手性?

最直观的例子,就是人的左右手

左手和右手互为镜像,看起来几乎完全一样

却无法通过旋转、翻转变成彼此

一些分子也具有这样的特征

它们的原子组成相同、连接方式相同

却因为三维空间排列不同

形成互为镜像、不能完全重合的两种结构

这就是手性分子

左右分子,为什么会产生不同?

因为人体中的蛋白质、受体、酶等生物大分子

都具有特定的三维结构

药物分子进入人体后

需要与这些靶点进行精准的空间匹配

通俗理解,就像右手戴右手手套

换成左手就可能无法匹配

因此,分子的空间构型关系到药物活性

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02 环泊酚分子手性结构

 

环泊酚是海思科自主研发的1类创新药

它的研发源于对经典静脉麻醉药的结构优化

其中一个重要变化,就是引入环丙基结构

这一结构变化改变了分子的空间构型

形成了新的手性中心

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(图为环泊酚分子3D球棍图)

由此,一个分子便拥有了

“左”和“右”两种可能的空间构型——

R构型和S构型

的哪一种构型,更适合成为药物?

这需要靠大量实验去验证

从分子设计,到构型筛选

从体外活性,到动物实验

再到临床研究……

科研人员需要一步步回答

这个分子能不能与目标受体有效结合?

哪一种构型具有更理想的药理活性?

能否稳定、可控地获得目标构型?

能否最终形成质量稳定

适合产业化生产的创新药?

海思科研发团队

从成千上万个化合物中不断试错、筛选

最终选定了第3486个化合物

这个“宝石”化合物,也就是后来的环泊酚分子


03环泊酚的创新密码

“左右”不同,为什么会影响效果?

药物分子进入人体后

需要找到相应的生物靶点

并以特定的空间构型与靶点发生相互作用

环泊酚的核心作用靶点是GABA_A受体

GABA_A受体是中枢神经系统

重要的抑制性神经递质受体

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通俗理解,可以把GABA_A受体

想象成一个具有特定三维结构的“锁”

药物分子就是“钥匙”

钥匙不仅要尺寸合适,还要方向正确


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环泊酚分子经过结构设计后形成特定手性构型

其R构型表现出更强的GABA_A受体相关药理活性

环泊酚通过

增强GABA_A受体介导的抑制性神经信号

进一步产生作用



04 “宝石分子”,走向国际

 

看见分子的“左右”

读懂创新的方向

2026年5月30日,环泊酚正式获得美国FDA批准

用于成人全身麻醉诱导

成为中国首个走向国际的静脉麻醉原研创新药

从分子设计、结构优化

到药理研究、工艺开发、临床试验

再到国际注册与产业化

从一个手性中心,到一款走向全球的创新药

以环泊酚为代表的中国创新药

正从分子创新走向系统创新

从“中国新”走向“全球新”

见证中国创新药高质量发展的足迹

撰稿:冯国栋

审核:张 晨


关于海思科

海思科是集研发、生产和销售为一体的国际化医药企业(股票代码002653.SZ),聚焦麻醉镇痛、慢病代谢、消化肝病、呼吸自免、神经系统、肿瘤等疾病领域,秉承创新与全球化战略,以“致力于成为最受信赖的国际医药企业”为愿景,满足临床未被满足需求,关爱全球患者。目前海思科医药集团已建立一系列具有自主知识产权的多元化研发管线,覆盖小分子创新药、生物药、高端仿制药,多个项目处于临床开发阶段,多款创新药已经实现商业化,为全球提供多元化的创新产品解决方案。

 

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